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藥物研發(fā)人員均非常清楚藥物輔料選擇的重要性，它對(duì)藥物在人體中的崩解、溶出、擴(kuò)散與吸收起著非常重要的作用，可以直接影響到制劑的產(chǎn)品質(zhì)量以及生物利用度等。近年來(lái)，微晶纖維素MCC作為一種新型輔料，在醫(yī)藥行業(yè)中的應(yīng)用越發(fā)廣泛，由于微晶纖維素分子之間存在氫鍵，受壓時(shí)氫鍵締合，所以具有高度的可壓性和成型作用，常用作壓片過(guò)程中的賦型劑之一，壓制的片劑在遇到液體后，水分可以迅速進(jìn)入含有微晶纖維素的片劑內(nèi)部，氫鍵即可斷裂，因此可以充當(dāng)一定的崩解作用。此外MCC輔料流動(dòng)性好，本身亦具有一定的粘合性，因此可以直接用于濕法制粒、直接壓片或碾壓工藝等。

微晶纖維素分多種不同的型號(hào)，企業(yè)常用的進(jìn)口纖維素有：德國(guó)JRS的type 101/102、日本旭化成公司的PH101/102/301/302以及KG801/802/1000等。不同型號(hào)的微晶纖維素主要區(qū)別主要在于顆粒的形態(tài)大小以及含水量等。

1）PH級(jí)別：它在顆粒以及細(xì)粒的造粒過(guò)程中，以及壓片過(guò)程中可以發(fā)揮卓越的特性及技能。例如PH101是較為常用的品種，適用于濕法制粒、旋轉(zhuǎn)壓片或制丸等，具有良好的可壓性；PH102是在PH101的成形性和崩解性基礎(chǔ)上，以增大粒度使流動(dòng)性得到改善，適用于大多數(shù)粉末直壓的藥物，具備良好的流動(dòng)性和可壓性；PH 301比PH101的比重大，流動(dòng)性、崩解性得到改善；PH302比重同301，粒徑與含水量與PH102相同，密度更大，流動(dòng)性更好，尤其適用于高速壓片以及密度較大的藥物等。

例如微晶纖維素可以與不溶性藥物混合，利用擠出滾圓操作可以直接擠壓出逐步釋放藥效的球形微丸。有研究報(bào)道以MCC為主要研究對(duì)象，研究?jī)煞N型號(hào)的MCC PH101/102對(duì)微丸成型性性質(zhì)的影響。分別考察和比較MCC101和102的微觀(guān)結(jié)構(gòu)、吸水性能、質(zhì)構(gòu)特性等，研究表明二者均具有較好的可塑性和吸水性，而MCC102的多孔性和大孔體積特性，使它具有很好的儲(chǔ)水性能，MCC101和102在不同含水量下制得的微丸電鏡結(jié)果顯示：含水量較低時(shí)軟材硬度較大易形成棍棒狀顆粒，隨著含水量升高微丸逐漸由之前的棒狀形成啞鈴狀再繼而形成表面光滑的球型微丸。MCC 101與水用量接近1：1/MCC102與水用量接近1.35：1時(shí)，均能形成球形度較好的微丸。綜上可見(jiàn)MCC101和102各自吸水能力的不同，導(dǎo)致其制備微丸的最佳用水量具備一定差異，需要針對(duì)MCC的不同型號(hào)做不同的對(duì)比研究選擇更優(yōu)型號(hào)。

2）UF級(jí)別：該級(jí)別常用的MCC包括UF 702/711，具備很好的流動(dòng)性和成型性。UF702流動(dòng)性極好，即使是流動(dòng)性較差的原料藥，UF702依然可以提高處方的流動(dòng)性，是高速壓片時(shí)最有效的微晶纖維素。且UF702具有一個(gè)很特別的優(yōu)勢(shì)即粉末直壓工藝中對(duì)潤(rùn)滑劑的低敏感性，制劑工藝人員在直壓處方混合壓片時(shí)，有時(shí)候會(huì)發(fā)現(xiàn)一些輔料對(duì)潤(rùn)滑劑非常敏感，稍微混合時(shí)間過(guò)久一點(diǎn)就會(huì)導(dǎo)致過(guò)度潤(rùn)滑，最終導(dǎo)致片劑的硬度降低。尤其是在大生產(chǎn)規(guī)模下，因混合粉體由于自身巨大重量而不得不進(jìn)行長(zhǎng)時(shí)間的混合攪拌才能均勻，過(guò)潤(rùn)滑這種問(wèn)題暴露的可能更加明顯。而使用多孔結(jié)構(gòu)的UF702可以降低對(duì)潤(rùn)滑劑的敏感性。研究顯示UF702對(duì)潤(rùn)滑劑的添加量和混合時(shí)間均較少敏感。

UF711是當(dāng)今世界上第一個(gè)既具有高流動(dòng)性又具有高成型性的微晶纖維素，相當(dāng)于PH102和KG802的結(jié)合體。UF711主要由較圓的和聚集的粒子組成，使其具有較高的流動(dòng)性，且UF711粒子具有多孔結(jié)構(gòu)，為其帶來(lái)粒子的塑性變形性，因而賦予它較高的成型性能。

此外，UF711可以做到能最有效的減少片劑尺寸，例如如下制備含有510mg撲熱息痛的片劑，采用自然填充的直接壓片法，需要490mg的其他輔料，而如果使用高成型性好的UF 711，可以達(dá)到減少33%片重的出色效果。使用它能夠防止高劑量而又成形性差的原料藥處方的脫蓋等問(wèn)題，可以有效減少材料成本，提高生產(chǎn)力。

3）KG級(jí)別：KG級(jí)別的纖維素提高了粒子的長(zhǎng)與寬的比（L/D），其成型性的關(guān)鍵在于其似針樣粒子形狀，被壓縮時(shí)，其彈性恢復(fù)較小，且通過(guò)針狀粒子之間的糾纏，促進(jìn)了形變，因此賦予其較高的成型性。常用的包括KG802/KG1000。KG802的壓縮成形性高、添加少量即可達(dá)到所需硬度即低壓力下易成型，適用于濕法、干法、直壓處方，處方中添加它可以解決改善片劑常見(jiàn)的裂片、碎片或脫蓋等問(wèn)題，特別適用于口崩片的應(yīng)用，因?yàn)槠湓谔幏街刑砑恿枯^少，故其口服時(shí)沙碩感較少，其次可壓型好，只需輕壓即可達(dá)到所需硬度，進(jìn)一步縮短崩解時(shí)間。

KG1000型號(hào)的MCC，其粒子的長(zhǎng)徑/短徑比提高到最大限度，促進(jìn)粒子間纏繞的塑性變形性，從而達(dá)到高成型性，即使在添加量少于10%時(shí)，仍然能達(dá)到足夠的片劑硬度和低磨損度。它在處方中有兩種添加方式：一種是可以在制粒后外加；另一種是直接粉末直混壓片。例如在制粒后添加不同型號(hào)MCC的處方工藝研究對(duì)比發(fā)現(xiàn)顯示：KG1000顯示最高的成型性，使用少量的用量即可賦予片劑達(dá)到所需水平的硬度和低脆碎度，可以防止片劑的脫蓋問(wèn)題等。

綜上，不同型號(hào)的微晶纖維素具有不同的性能與應(yīng)用，在處方篩選時(shí)要根據(jù)藥物的特性選擇合適型號(hào)和用量的MCC。關(guān)于MCC的用量，一方面MCC本身吸水性較好，所以在用量較高的情況下要考慮吸濕穩(wěn)定性的問(wèn)題；另外一方面，MCC本身不溶于水，若用量較高在溶出過(guò)程中會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重壓底的現(xiàn)象，從而導(dǎo)致API釋放不完全，所以如果出現(xiàn)該情況，可適當(dāng)降低MCC的用量比例或選擇可壓性更好的MCC型號(hào)等。以上言論如有描述不當(dāng)之處，還請(qǐng)見(jiàn)諒，歡迎各位專(zhuān)業(yè)業(yè)內(nèi)人士批評(píng)指正。

參考文獻(xiàn)：

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[3] 【干貨】一文搞透微晶纖維素

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[5] 日本旭化成，高成型性微晶纖維素-Ceolus KG802

[6] 日本旭化成，最佳流動(dòng)性微晶纖維素-Ceolus UF702

[7] 日本旭化成，超高成形性微晶纖維素-Ceolus KG1000