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臨床前早期制劑常用輔料

嘉峪檢測網(wǎng)        2022-11-30 02:32

EtOH

 

類型:有機(jī)溶劑

 

中文名:乙醇

 

英文名:Ethanol,ethyl alcohol

 

縮寫:EtOH

 

分子量:46.07g/mol

 

結(jié)構(gòu)式:

 

臨床前早期制劑常用輔料

 

備注:乙醇是醇類的一種,是酒的主要成分,所以也俗稱酒精,呈中性。它是澄清、無色透明的液體。乙醇易燃,是常用的燃料、溶劑和消毒劑,也用于有機(jī)合成。工業(yè)酒精含有少量有毒性的甲醇。醫(yī)用酒精主要指體積濃度為75%左右(或質(zhì)量濃度為70%)的乙醇,也包括醫(yī)學(xué)上使用廣泛的其它濃度酒精。乙醇密度比水小,與水混溶,是最常用的有機(jī)溶劑之一。

 

PEG 400

 

類型:有機(jī)溶劑

 

中文名:聚乙二醇400

 

英文名:Polyethyleneglycol 400

 

縮寫:PEG400

 

分子量:380-420g/mol

 

結(jié)構(gòu)式:

 

臨床前早期制劑常用輔料

 

備注:聚乙二醇是聚環(huán)氧乙烷與水的加聚物,簡稱“PEG”。分子量在700以下者,在20 ℃時為無色無臭不揮發(fā)粘稠液體,略有吸水性;分子量在700~900之間者為半固體;分子量1000及以上者為淺白色蠟狀固體或絮片狀石蠟或流動性粉末。隨著分子量的提高,其水溶性、蒸汽壓、吸水性和有機(jī)溶劑的溶解度等相應(yīng)下降,而凝固點(diǎn)、相對密度、閃點(diǎn)和粘度則相應(yīng)提高。對熱穩(wěn)定,與許多化學(xué)品不起作用,不水解,平均分子量的不同,性質(zhì)也有差異。可用作增塑劑、軟化劑、增濕劑、潤滑劑,并用于制油膏和藥物等。

 

PEG 400是一種低分子量的聚乙二醇。它是澄清、無色粘稠的液體。毒性較低。PEG400親水性極強(qiáng),PEG 400可溶于水,丙酮,醇類,苯類等多種溶劑。

 

Glycerol

 

類型:有機(jī)溶劑

 

中文名:甘油,丙三醇

 

英文名:Glycerol,glycerine或glycerin

 

縮寫:無

 

分子量:92.09g/mol

 

結(jié)構(gòu)式:

 

臨床前早期制劑常用輔料

 

備注:丙三醇是無色無臭有甜味的黏性液體,沸點(diǎn)為290 ℃,吸水性很強(qiáng)。與水和醇類、胺類、酚類以任何比例混溶,水溶液為中性。溶于11倍的乙酸乙酯,約500倍的乙醚。不溶于苯、氯仿、四氯化碳、二硫化碳、石油醚、油類、長鏈脂肪醇。

 

PG

 

類型:有機(jī)溶劑

 

中文名:丙二醇

 

英文名:Propyleneglycol

 

縮寫:PG

 

分子量:76.09g/mol

 

結(jié)構(gòu)式:

 

臨床前早期制劑常用輔料

 

備注:1,2-丙二醇,也稱作丙二醇,是一種有機(jī)化合物(二醇),其化學(xué)式為C3H8O2。丙二醇通常是略有甜味、無臭、無色透明的稠狀液體。化學(xué)上,丙二醇屬于二元醇的一種,可與水、丙酮及氯仿等多種溶劑混溶。丙二醇可通過環(huán)氧丙烷的水合作用制造,主要用來生成聚合物,但也被用作食品添加劑。

 

DMSO

 

類型:有機(jī)溶劑

 

中文名:二甲基亞砜

 

英文名:Dimethylsulfoxide

 

縮寫:DMSO

 

分子量:78.13g/mol

 

結(jié)構(gòu)式:

 

臨床前早期制劑常用輔料

 

備注:二甲基亞砜(DMSO)是一種含硫有機(jī)化合物,分子式為C2H6OS,常溫下為無色無臭的透明液體,是一種吸濕性的可燃液體。具有高極性、高沸點(diǎn)、熱穩(wěn)定性好、非質(zhì)子、與水混溶的特性,能溶于乙醇、丙醇、苯和氯仿等大多數(shù)有機(jī)物,被譽(yù)為“萬能溶劑”。絕大多數(shù)藥物分子在DMSO中有較好的溶解度,常常配制成DMSO儲備液用于實驗。它的毒性比其它如二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)、N-甲基吡咯烷酮(NMP)及六甲基磷酰胺(HMPA)等此類溶劑低。

 

DMA

 

類型:有機(jī)溶劑

 

中文名:二甲基乙酰胺

 

英文名:Dimethylacetamide

 

縮寫:DMA

 

分子量:87.12g/mol

 

結(jié)構(gòu)式:

 

臨床前早期制劑常用輔料

 

備注:二甲基乙酰胺(Dimethylacetamide),全稱為N,N-二甲基乙酰胺(化學(xué)式:CH3C(O)N(CH3)2縮寫為DMAC或DMA。DMA是一種常用的非質(zhì)子極性溶劑。無色透明液體,可燃。能與水、醇、醚、酯、苯、三氯甲烷和芳香化合物等有機(jī)溶劑任意混合,但在脂肪烴類溶劑中溶解性不佳。

 

NMP

 

類型:有機(jī)溶劑

 

中文名:N-甲基吡咯烷酮

 

英文名:N-Methyl-2-pyrrolidone

 

縮寫:NMP

 

分子量:99.13g/mol

 

結(jié)構(gòu)式:

 

臨床前早期制劑常用輔料

 

備注:N-甲基吡咯烷酮是無色至淡黃色透明液體,吸濕性強(qiáng),與水、乙醇、乙醚、丙酮、乙酸乙酯、氯仿、苯等多數(shù)有機(jī)溶劑混溶。可由丁內(nèi)酯與甲胺反應(yīng)制得。廣泛應(yīng)用于石油化工、農(nóng)藥、醫(yī)藥、電子材料等領(lǐng)域。用于合成氣的脫硫、乙炔的回收與精制、烯烴的萃取、難溶工程塑料的聚合等。目前另外一項主要應(yīng)用于鋰電池的加工過程中,在鋰電池的加工過程中充當(dāng)漿料的溶劑,能夠溶解粘結(jié)劑和分散活性物質(zhì),在使用過程中可以通過回收系統(tǒng)回收。和DMSO類似,NMP也是一種溶解性比較好的有機(jī)溶劑。

 

Tween 80

 

類型:表面活性劑

 

中文名:吐溫80

 

英文名:Polysorbate80

 

縮寫:Tween80

 

分子量:1310 g/mol

 

結(jié)構(gòu)式:

 

臨床前早期制劑常用輔料

 

備注:吐溫80(或吐溫-80,英文:Tween 80),也稱吐恩80、吐混80、聚山梨醇酯80(英文:Polysorbate80)等,是一種非離子型表面活性劑及乳化劑,由山梨聚糖和油酸通過乙氧基化制得,常在食品中用作乳化劑。吐溫80是一種琥珀色油狀液體,易溶于水,其親水基團(tuán)為聚氧乙烯基團(tuán),為環(huán)氧乙烷的多聚物。可溶于礦物油、玉米油、二氧六環(huán)、溶纖素、甲醇、乙醇、乙酸乙酯、苯胺、甲苯、石油醚、棉籽油、丙酮、四氯化碳,5%稀硫酸、氫氧化鈉、硫酸鈉、氯化鋁,可分散在乙醚、乙二醇中。對于非腸道給藥的藥劑而言,吐溫80可以作為一種賦形劑,它也可以在一些藥物的生產(chǎn)過程中用作乳化劑,如常見的抗心律不整藥物胺碘酮。與Tween80類似,Tween 20也可以用于臨床前制劑。

 

Solutol

 

類型:表面活性劑

 

中文名:聚乙二醇-15 羥基硬脂酸酯

 

英文名:Polyethyleneglycol (15)-hydroxystearate

 

縮寫:SolutolHS 15

 

分子量:Variable

 

結(jié)構(gòu)式:

 

臨床前早期制劑常用輔料                

 

備注:Solutol®在室溫下是微黃漿糊狀;但在約30 ℃時變成液體狀。可能造成皮膚過敏反應(yīng)。Solutol®HS-15溶解于水或乙醇形成澄清的溶液。符合USP/NF,Eur.,Ph.,JP藥典標(biāo)準(zhǔn)。

 

Labrasol

 

類型:表面活性劑

 

中文名:辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯

 

英文名:Labrasol

 

縮寫:Labrasol

 

分子量:Variable

 

結(jié)構(gòu)式:

     

臨床前早期制劑常用輔料

 

備注:辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯是一種水分散性表面活性劑,與大多數(shù)活性藥物相容性好,同時能提高藥物的分散穩(wěn)定性。它還能顯著提高水溶性藥物的膜通透率。

 

TPGS

 

類型:表面活性劑

 

中文名:聚乙二醇維生素E

 

英文名:tocopherolpolyethylene glycol succinate

 

縮寫:TPGS

 

分子量:Variable

 

結(jié)構(gòu)式:

 

臨床前早期制劑常用輔料

 

備注:TPGS為淡黃色蠟狀固體,近乎無味,能溶于水,也能溶于乙醇等大多數(shù)有機(jī)溶劑。由于TPGS的兩親性質(zhì)及良好的水溶性,對親酯性物質(zhì)而言是很好的非離子性表面活性劑。當(dāng)其與難溶性藥物形成膠束或者乳劑時,將顯著增加藥物在腸胃中的吸收,從而提高生物利用度。TPGS具有生育酚酯的結(jié)構(gòu),從而有一定的抗氧化性,這有助于增加制劑的穩(wěn)定性。TPGS毒性很低。

 

Cremophor EL

 

類型:表面活性劑

 

中文名:蓖麻油聚氧乙烯醚

 

英文名:CremophorEL

 

縮寫:CremophorEL

 

分子量:Variable

 

結(jié)構(gòu)式:

 

臨床前早期制劑常用輔料

 

備注:CremophorEL 是一種聚氧乙烯蓖麻油衍生物,是一種非離子表面活性劑。CremophorEL 被廣泛用于改善藥物的溶解和輸送。CremophorEL (CrEL, Kolliphor EL)是一種聚氧乙烯醚類的表面活性劑,可作為各種水溶性差的藥物(包括抗癌藥紫杉醇Taxol)的制劑載體。Cremophor EL 可應(yīng)用于嚴(yán)重的類過敏反應(yīng),高血脂癥,異常脂蛋白模式,紅細(xì)胞聚集和周圍神經(jīng)病。

 

Cremophor RH40

 

類型:表面活性劑

 

中文名:聚氧乙烯40氫化蓖麻油

 

英文名:CremophorRH40

 

縮寫:CremophorRH40

 

分子量:Variable

 

結(jié)構(gòu)式:

 

臨床前早期制劑常用輔料

 

備注:聚氧乙烯40氫化蓖麻油,別名蓖麻油聚氧乙烯醚,乙氧基化蓖麻油,PEG-40氫化蓖麻油。聚氧乙烯40氫化蓖麻油是通過使不同量的環(huán)氧乙烷與蓖麻油或氫化蓖麻油反應(yīng)獲得的非離子增溶劑和乳化劑。聚氧乙烯40氫化蓖麻油呈白色至淡黃色粘稠液體或柔軟的稀糊狀物,由疏水和親水部分組成的復(fù)雜混合物,幾乎無色無味。它們被用作脂溶性維生素,香水,精油和其他疏水性藥物的增溶劑。它們具有溶解或乳化油溶性成分的能力,并分別將它們轉(zhuǎn)化成透明的溶液或穩(wěn)定的乳液。它改善了難溶性藥物的溶解度。

 

Poloxamer 188

 

類型:表面活性劑

 

中文名:泊洛沙姆188

 

英文名:Poloxamer188

 

縮寫:Poloxamer188

 

分子量:7680to 9510 g/mol

 

結(jié)構(gòu)式:

 

臨床前早期制劑常用輔料

 

備注:本品為白色至微黃色半透明蠟狀固體;微有異臭。在水、乙醇中易溶,在無水乙醇或乙酸乙酯中溶解,在乙醚或石油醚中幾乎不溶。

 

HP-β-CD

 

類型:環(huán)糊精

 

中文名:羥丙基-β-環(huán)糊精

 

英文名:Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin

 

縮寫:HP-β-CD

 

分子量:~1460

 

結(jié)構(gòu)式:      

 

臨床前早期制劑常用輔料

 

備注:羥丙基的引入打破了β-環(huán)糊精的分子內(nèi)環(huán)狀氫鍵,在保持環(huán)糊精空腔的同時克服了β-環(huán)糊精水溶性差的主要缺點(diǎn)。是研究最為深入,應(yīng)用最廣泛的環(huán)糊精衍生物之一。在醫(yī)藥工業(yè)中,由于相對表面活性和溶血活性比較低且對肌肉沒有刺激性,所以它是一種理想的注射劑增溶劑和藥物賦形劑。可以提高難溶性藥物的水溶性,增加藥物穩(wěn)定性、提高藥物生物利用度,使藥劑的療效增加或服用量減少,可以調(diào)整或控制藥物的釋放速度,降低藥物毒副作用。可用于口服藥物、注射劑、粘膜給藥系統(tǒng)(包括鼻粘膜、直腸、角膜等)、透皮吸收給藥系統(tǒng)、親脂性靶向藥物的載體,還可用作蛋白質(zhì)的保護(hù)劑和穩(wěn)定劑。

 

SBE-β-CD

 

類型:環(huán)糊精

 

中文名:磺丁基-β-環(huán)糊精

 

英文名:Sulfobutyletherβ-cyclodextrin

 

縮寫:SBE-β-CD

 

分子量:Variable

 

結(jié)構(gòu)式:

 

臨床前早期制劑常用輔料

 

備注:磺丁基-β-環(huán)糊精是β-環(huán)糊精6位(也包括2、3位)OH被磺丁基(CH2)4SO3H取代的產(chǎn)物,按不同的取代度可以分為單取代、多取代和全6位取代的β-環(huán)糊精,分子式也因此不同。磺丁基-β-環(huán)糊精是陰離子型高水溶性環(huán)糊精衍生物,能很好地與藥物分子包合形成非共價復(fù)合物,從而提高藥物的穩(wěn)定性、水溶性、安全性,降低腎毒性、緩和藥物溶血性,控制藥物釋放速率,掩蓋不良?xì)馕兜取R褢?yīng)用于注射藥、口服藥、鼻部用藥、眼部用藥,對于含氮類藥物具有特殊的親和力和包合性。

 

MC

 

類型:助懸劑

 

中文名:甲基纖維素

 

英文名:Methylcellulose

 

縮寫:MC

 

分子量:Variable

 

結(jié)構(gòu)式:

 

 

臨床前早期制劑常用輔料

 

備注:甲基纖維素是一種纖維素甲基醚。白色或淺黃或淺灰色小顆粒、纖絲狀或粉末。無臭無味,其中約27%~32%的羥基以甲氧基的形式存在。不同級別的甲基纖維素具有不同的聚合度,其范圍為50~1000;而其分子量(平均數(shù))的范圍在10000~220000Da之間,其取代度被定義為甲氧基的平均數(shù),甲氧基則連接于鏈上的每一個葡萄糖酐單元。MC為白色或類白色纖維狀或顆粒狀粉末,無臭。在無水乙醇、乙醚、丙酮中幾乎不溶。在80~90℃的熱水中迅速分散、溶脹,降溫后迅速溶解,水溶液在常溫下相當(dāng)穩(wěn)定,高溫時能凝膠,并且此凝膠能隨溫度的高低與溶液互相轉(zhuǎn)變。具有優(yōu)良的潤濕性、分散性、粘接性、增稠性、乳化性、保水性和成膜性,以及對油脂的不透性。所成膜具有優(yōu)良的韌性、柔曲性和透明度,因?qū)俜请x子型,可與其他的乳化劑配伍,但易鹽析,溶液在pH在2-12范圍內(nèi)穩(wěn)定。用作水溶性膠黏劑的增稠劑,如氯丁膠乳的增稠劑。也可用作氯乙烯、苯乙烯懸浮聚合的分散劑、乳化劑和穩(wěn)定劑等。DS=2.4~2.7的MC溶于極性有機(jī)溶劑,可阻止溶劑(二氯甲烷一乙醇混合物)的揮發(fā)。

 

HPMC

 

類型:助懸劑

 

中文名:羥丙基甲基纖維素

 

英文名:hydroxypropylmethylcellulose

 

縮寫:HPMC

 

分子量:Variable

 

結(jié)構(gòu)式:

 

臨床前早期制劑常用輔料

 

備注:羥丙基甲基纖維素(INN名稱:Hypromellose),亦有簡化作羥丙甲纖維素(hydroxypropylmethylcellulose,縮寫作HPMC),是屬于非離子型纖維素混合醚中的一個品種。它是一種半合成的、不活躍的、黏彈性的聚合物,常于眼科學(xué)用作潤滑劑,又或在口服藥物中充當(dāng)輔料或賦型劑,常見于各種不同種類的商品。

 

CMC

 

類型:助懸劑

 

中文名:羧甲基纖維素

 

英文名:CarboxymethylCellulose

 

縮寫:CMC

 

分子量:Variable

 

結(jié)構(gòu)式:

 

臨床前早期制劑常用輔料

 

備注:羧甲基纖維素(英文:CarboxymethylCellulose,簡稱CMC)是一種常用的食品添加劑,其鈉鹽(羧甲基纖維素鈉)常用作黏稠劑、糊料。

 

羧甲基纖維素被稱為工業(yè)味精,大量使用在工業(yè)生產(chǎn)中,為各種生產(chǎn)領(lǐng)域帶來巨大使用價值。羧甲基纖維素是一種粉末狀物質(zhì),無毒,但是很容易溶解在水中,冷水熱水都易溶,不過不溶于有機(jī)溶劑,溶解后會變成有粘性的液體,不過粘性會因為溫度的上升而下降。由于其特殊性能,因此在儲存運(yùn)輸中有著許多特殊要求。

 

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來源:藥物處方前研究

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